Лекарственные препараты первой линии терапии

Препараты первой линии выпускаются в пероральной форме, что облегчает их приём без потери эффективности.

Ингибиторы (ФДЭ5) фосфодиэстеразы 5 типа:

Фосфодиэстераза 5 типа – фермент, гидролизующий циклический гуанозинмонофосфат в кавернозной ткани. Ингибирование данного фермента приводит к расслаблению гладкой мускулатуры кавернозных тел и возникновению эрекции в ответ на сексуальную стимуляцию.

В настоящее время на представлены четыре эффективных ингибитора ФДЭ 5 типа (силденафил, варденафил, тадалафил и уденафил). Необходимо помнить, что эти средства не инициируют эрекцию, а требуют наличия сексуальной стимуляции для возникновения эректильного ответа.

Силденафил (Виагра):

Силденафил является первым апробированным ингибитором фосфодиэстеразы 5 типа. Эрекция возникает через 30-60 минут с момента приема препарата. Эффективность действия может сохраняться в течение 12 часов. Препарат выпускается в дозировках 25, 50 и 100 мг. Рекомендуемая начальная доза 50 мг. Прием жирной пищи может снижать эффективность из-за продолжительной абсорбции.

Варденафил (Левитра):

Эффект варденафила развивается через 30 минут после приема. Выпускаемые дозировки препарата: 5, 10 и 20 мг. Рекомендуемая стартовая доза 10 мг. Пища, содержащая более 57% жира также снижает эффективность варденафила.

Тадалафил (Сиалис):

Эффект тадалафила возникает через 30 минут после приема, однако максимальная эффективность может быть достигнута через 2 часа. Продолжительность действия до 36 часов. Препарат назначается в дозе 10 и 20 мг. Рекомендуемая начальная доза 10 мг. Эффективность препарата не зависит от приема пищи.

В настоящее время нет данных двойных или тройных слепых мультицентровых исследований, касающихся сравнительной эффективности и предпочтительности того или иного ингибитора ФДЭ5. Выбор лекарства зависит от ритма половой жизни и персонального опыта. Прежде чем будет принято решение о неэффективности того или иного препарата и потребуется его замена другим ингибитором ФДЭ5, необходим как минимум четырехкратный прием лекарства.

Противопоказания:

Назначение ингибиторов ФДЭ5 абсолютно противопоказано больным, принимающим органические нитраты (нитроглицерин, изосорбида мононитрат, изосорбида динитрат), а также другие нитросодержащие препараты, использующиеся в лечении стенокардии. Одновременный прием препаратов приводит к аккумуляции циклического гуанозин монофосфата. Результатом этого является непредсказуемое падение артериального давления.

В случае если после приема ингибитора ФДЭ5 больной отметил боль за грудиной, необходимо воздержаться от применения нитроглицерина в течение 24 часов в случае силденафила (и, возможно, варденафила) и 48 часов, если был принят тадалафил. Купирование приступа стенокардии необходимо осуществлять другими препаратами, не содержащими органические нитраты до истечения установленного срока.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Одновременное назначение ингибиторов ФДЭ5 с гипотензивными препаратами (ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых канальцев, бета-блокаторы, диуретики) может выражаться в дополнительном снижении артериального давления.

Одновременный приём ингибиторов ФДЭ5 и альфа-адреноблокаторов может приводить к ортостатической гипотензии. Следует принимать силденафил в дозе 50–100 мг и альфа-блокаторы с интервалом не менее 4 часов.

Ингибиторы цитохрома CYP3А4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, интраконазол, ингибиторы протеаз – ритонавир, саквинавир) угнетают распад ингибиторов ФДЭ5, что может потребовать уменьшения дозы последних. К аналогичному эффекту может приводить употребление в пищу грейпфрутов.

С другой стороны, рифампин, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин могут усиливать распад ингибиторов ФДЭ5, что требует увеличения дозировки.

Причины неэффективности применения ингибиторов ФДЭ5

• Отсутствие адекватной сексуальной стимуляции.

• Недостаточный промежуток времени между приёмом препарата и попыткой совершить половой акт. Несмотря на то что все препараты начинают действовать через 30 минут после приёма у большинства мужчин максимальный эффект достигается в среднем через 60 минут (для тадалафила 120 мин.).

• Влияние приема пищи на действие препарата. Всасывание сильденафила влияет на приём любой пищи, варденафила – пищи с большим содержанием жира.

• Слишком долгий период между приёмом препарата и попыткой совершить половой акт.

• Недостаточная доза. Нередко по финансовым причинам доза ингибитора ФДЭ5 бывает занижена, однако для того чтобы убедиться в неэффективности препарата необходимо 6-кратное его применение в максимальной дозе. Кроме того, проведения обучения пациентов, консультирования его совместно с партнёром приводит к повышению эффекта приёма ФДЭ5.